




酒石酸泰万菌素包合肠溶制剂的制备方法,将酒石酸泰万菌素包合于羟丙基?β?环糊精中,且直接用于制作载药内芯,然后在分别包裹隔离层和包衣层,制得酒石酸泰万菌素包合肠溶制剂。与现有技术相比,江苏博鸿提供酒石酸泰万菌素的包衣和制粒工艺步到位,操作简单节约生产成本。同时,避免了胃酸产生的影响,可在肠道部位定向释放,临床效果更好。
[1、] 酒石酸泰万菌素包合肠溶制剂由酒石酸泰万菌素包合物内芯和包裹在内芯 外的包衣层组成,包衣层由内向外依次为隔离层和肠溶层;
[2、] 酒石酸泰万菌素内芯包括如下重量份数的原料制成: 酒石酸 0.5-1份 聚乙烯吡咯烷酮PVP-K30 3份 酒石酸泰万菌素 50份
[3、] 羟丙基-β -环糊精 4O-5O份 麦芽糊精 20份 葡萄糖 5075份
[4、] 隔离层包括微粉硅胶和羟丙基纤维素,其质量比为4-5:10。
[5、] 肠溶层包括酸树脂L100-55、柠檬酸三丁酯、滑石粉,其质量比为 100:6:12:0.2〇
[6、] 上述的酒石酸泰万菌素包合肠溶制剂的制备方法,其步骤如下:
[7、] (1)将pH调节剂和助溶剂加入到水中,加热至50°C溶解,配置成溶液Α;
[8、] (2)将酒石酸泰万菌素加入溶液A中,保持50°C温度,搅拌15min,制成酒石酸泰万 菌素溶液;
[9、] (3)将羟丙基-β-环糊精溶解于水中,配置成溶液B;
[10、] ⑷将酒石酸泰万菌素溶液加入溶液B中,搅拌混合30min后,得酒石酸泰万菌素包合物溶液;
[11、] (5)将麦芽糊精加入步骤(4)中酒石酸泰万菌素包合物溶液中,搅拌溶解得含药的 粘合剂;
[12、] (6)将葡萄糖置于流化床包衣机内,喷入步骤⑸中得到的含药粘合剂,形成颗粒 后干燥30分钟,筛选40-60目颗粒,得酒石酸泰万菌素包合物内芯;
[13、] (7)包裹隔离层:配置5wt%羟丙基纤维素水溶液,称取一定量的微粉硅胶与 羟丙基纤维素水溶液混合均匀后,喷涂到将步骤(6)所得的酒石酸泰万菌素包合物内 芯包裹成隔离层,所得微丸增重4%_6%,干燥1小时后,所得隔离微丸备用;
[14、] ⑻包裹肠溶层:称取一定量树脂L100-55、柠檬酸三丁酯、滑石粉加入水中,混合均匀,配制得肠溶包衣液,将步骤(7)所得的隔离微丸加入流化床包衣机 中,喷入肠溶包衣液至丸重增加16-22%,得到泰万菌素包合肠溶制剂。
取纤维素20份,加入到800份无水乙醇中,搅拌30-40分钟左右使其完全溶解,再加入0.5份聚乙二醇,I份硬脂酸,0.5份滑石粉,0.5份颜料,再搅拌30分钟使其分散均匀,即得包衣液。
向FLP型流化床包衣机中加入1000份香精微丸,并使其均匀摊置于流化床底部的孔网上,送40°C热风,鼓风速率为1.5?2.5 m3/min,将微丸从流化床底部吹起至高约0.3m左右,再在重力作用下抛洒下落至流化床底部。取上述包衣液120份进行包衣,从底部喷包衣液,使包衣液包覆在微丸表面,喷雾速度约为20?35 mL/min,并同时将微丸经热风干燥定型,当包衣液完全喷完后,继续鼓热风5?10 min,将微丸表面吹干,流化床喷雾包衣机,停止鼓风,出料,即得所需的烟用香精薄膜包衣微丸制剂。
动物饲料中被添加特定的氨基酸。到目前为止,用于添加动物饲料的主要是诸如L-赖氨酸、含有78%L-赖氨酸的一氢氯化L-赖氨酸等。由于L-赖氨酸是由发酵过程生产的,为生产它的一氢氯化物,必须首先在精制步骤中将它与粗发酵液中的其它成分分离,然后将其转化为一氢氯化物,然后必须对该化合物进行结晶。在这一过程中会产生作为废物的大量的副产物和制备过程所需的试剂。通常没有必要对动物饲料添加剂进行高程度的提纯,而且,发酵的副产物中通常含有具有营养作用的有价值物质,因而在过去并不缺乏这类的尝试,即免掉精制饲料氨基酸,特别是精制纯的一氢氯化L-赖氨酸这一步,再有就是用更为低廉的办法把粗发酵液转化为固体动物饲料。
通过喷雾干燥法简单地将水从粗发酵液中移走会制成一种粉末状的、极易吸湿的浓缩物,它在短期储存后就会结块,因而不能以这种形态用作动物饲料。
